1.Леводопа-содержащие препараты (в комбинации с ингибиторами декарбоксилазы- карбидопой/бенсеразидом -нужны для ⬇️ побоч. периферич. действия леводопы).
⠀
Есть комбинации с немедленным и замедленным высвобождением. Также есть комбинации леводопа+карбидопа+энтакапон. Энтакапон ⬇️ клиренс леводопы из кровотока, что приводит к ⬆️ биодоступности леводопы, продлевая ее терапевтический эффект.
⠀
Препараты леводопы используются в качестве монотерапии и в комбинации с агонистами дофаминовых рецепторов при мышечной ригидности и брадикинезии и являются терапией 1-й линии для большинства пожилых.
⠀
Важно поддерживать стабильный уровень леводопы в крови на протяжении суток!
⠀
2. Агонисты дофаминовых рецепторов: ропинирол, прамипексол, пирибедил.
⠀
Используются в качестве монотерапии и в комбинации с препаратами леводопы при мышечной ригидности, брадикинезии и (реже) при треморе.
⠀
Препараты 1-й линии для большинства лиц молодого возраста.
⠀
3. Антихолинергические препараты: тригексифенидил, бензтропин.
⠀
Используются в основном при треморе.
⠀
4. Препараты, ⬆️ высвобождение дофамина: амантадин
⠀
Используется при лёгких проявлениях БП, ⬇️ выраженность лекарственно-индуцированных дискинезий у пациентов, получающих высокие дозы других дофаминергических препаратов.
⠀
5. Ингибиторы КОМТ: энтакапон.
⠀
Ингибирует распад леводопы.
⠀
Используется при флюктуациях симптоматики ВСЕГДА в сочетании с леводопой.
⠀
6. Ингибиторы моноаминоксидазы (МАО-В): селегилин, разагилин.
⠀
Являются необратимым ингибитором фермента МАО, метаболизирующего дофамин. В результате в нейронах ⬆️ уровень дофамина, что ведет к ⬆️ дофаминергической передачи.
⠀
Хотя их эффективность ⬇️, чем у леводопы, но имеют < побочных действий. Могут назначаться как монотерапия в начале лечения и на более поздней стадии БП, помогая скорректировать осложнения длительной терапии препаратами леводопы.
⠀
N.B. Препараты леводопы желательно назначать после 60-65 лет. Начинать лечение у более молодых лиц с БП надо с ингибиторов МАО-В/агонистов дофаминовых рецепторов, т.к. длительный прием леводопы ассоциирован с развитием флюктуаций и дискинезий. Переходить на леводопу надо когда другие группы уже "не работают".